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作用於NMDA受體的芋螺毒素:conantokin
發文日:2014-12-14
谷氨酸是中樞神經系統中傳導快速興奮的重要神經遞,其受體可分為配體門控通道組成的離子型受體和蛋白偶合受體。前者可進一步細分為NMDA型和非NMDA型,其中NMDA受體具有許多不同的調控點,能對鈣離子高度選擇性通透,與中樞神經系統有著密切的關係,NMDA的過度興奮可使離子通道開啟,使得大量的Ca2+ 流入,進而導致神經細胞損傷和死亡。
芋螺胜肽中conantokin是天然具有NMDA受體拮抗活性的肽類化合物,conantokin在大鼠中樞神經系統中可能具有多種結合位點,表現在幼鼠中conantokin可誘發睡眠,故最初發現時命名為「睡眠肽」;而對成年鼠則可誘發活動過度的症狀。