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作用於乙醯膽鹼受體的芋螺毒素:α-、αA- 和ψ- 芋螺毒素
發文日:2014-12-14
乙醯膽鹼受體 (aChR) 依藥理學分類有N型 (nicotine) 及M型 (muscarinic),其中的尼古丁乙醯膽鹼受體 (nAChRs) 又可分為肌肉型和神經型兩種。α-芋螺毒素通常含有兩對雙硫鍵,可以選擇性的抑制肌肉型或神經型尼古丁乙醯膽鹼受體,使鈉、鉀離子無法進入,產生麻痺的現象。α- 芋螺毒素的主要特徵為具有保守的雙硫鍵骨架,其 loop 長度也是其中的一個特徵,因此可將 α- 芋螺毒素分為α3/5、α4/7和α4/3等。不同的結構使得這些毒素對 nAChRs 的選擇性不同。有學者就曾從紫金芋螺 (Conus purpurascens) 中分離出α-PIB芋螺毒素,其對肌肉型nAChR具高度親和力的抑制效果;而也有學者在密碼芋螺 (Conus leopardus) 及蠟黃芋螺 (Conus quercinus) 分別分離出Lp1.1 和 Qc1.2芋螺毒素,此兩種毒素則選擇性的抑制神經型的nAChR。
肌肉型α- 芋螺毒素的作用靶位基本上皆類似,而神經型的α- 芋螺毒素的序列保守度低,從而可以識別多種靶位。另一種αA- 芋螺毒素具有三對雙硫鍵,其雙硫鍵的連接方式也較為獨特。目前已知的四種αA- 芋螺毒素皆為食魚性類芋螺。ψ- 芋螺毒素PIIIE和PIIIF作用於非競爭性的拮抗肌肉型nAChR,這兩種毒分別具有三對雙硫鍵,但其雙硫鍵骨架卻與作用於鈉離子通道的μ-芋螺毒素相似。