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作用於鈣離子通道的芋螺毒素:ω- 芋螺毒素
發文日:2014-12-14
ω-芋螺毒素在VDCC(電壓依賴型鈣離子通道)中有著重要的作用,VDCC依電生理及藥理學特性可分為 T、L、N、P/Q 和 R 等幾種亞型。 T型在神經元、竇房結及成骨細胞中發現,作用為興奮信號的重複傳遞。根據其不同的藥理學性質細分,L型受二氫吡啶 (1,4 dihydropyridine) 抑制;P/Q 受 ω-agatoxin IVA 和ω-MVIIC 的作用;N 型選擇性受控於ω-GVIA 和 MVIIA。R型鈣離子通道對以上各種阻斷劑都不敏感,但是受到狼蛛 (tarantula) 毒液的SNX482的抑制。
ω- 芋螺毒素分子中含有三對雙硫鍵,且C端通常被醯胺化。ω- 芋螺毒素作用於突觸前鈣離子通道,會阻滯鈣離子的流入,使突觸內細胞囊泡無法與細胞膜融合,釋放神經傳導物質,而阻斷神經訊息的傳遞。目前已發現多種ω- 芋螺毒素,如 GVIA、MVIIA、MVIIC及SVIA 等。 以ω-GVIA來說,有研究發現,GVIA是鑑定N型VDCC的有效藥理學工具,其分子中的 Lys2 及 Tyr13 對其活性與受體的結合也非常重要。